Benzoxaborole Building Blocks for Drug Discovery and Functional Group Conversion

Building Block Benzoksaborol untuk Drug Discovery dan Konversi Gugus Fungsi

Benzoksaborol (D6273, A2559, D6272, D6277, D6275, D6270, D6271) merupakan building block mengandung boron untuk drug discovery. Kerangka ini digunakan pada senyawa aktif secara farmakologis dengan mekanisme aksi yang unik, seperti tavaborole (T3775) sebagai penghambat leucyl t-RNA synthase dan crisaborole sebagai penghambat PDE4¹,²). TCI menyediakan lini benzoksaborol dengan berbagai substituen pada cincin benzena, yaitu amino (D6273 dan A2559), asam karboksilat (D6272, D6270, D6271), dan hidroksil (D6277 dan D6275), untuk reaksi konversi gugus fungsi seperti kondensasi dan substitusi aromatik³,⁴). Dengan variasi posisi substituen, senyawa ini memungkinkan modifikasi lanjutan pada kerangka benzoksaborol secara fleksibel³,⁴).

Produk terkait

Referensi

  1. Recent developments in the medicinal chemistry of single boron atom-containing compounds. S. Song, X. Liu, et al., Acta Pharm. Sin. B 2021, 11, 3035. doi:10.1016/j.apsb.2021.01.010
  2. The Boron Advantage: The Evolution and Diversification of Boron’s Applications in Medicinal Chemistry. K. Messner, B. Vuong, G. K. Tranmer, Pharmaceuticals 2022, 15, 264. doi:10.3390/ph15030264
  3. Design, Synthesis, and Structure−Activity Relationship of Trypanosoma brucei Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitors as Antitrypanosomal Agents. D. Ding, H. Zhou, et al., J. Med. Chem. 2011, 54, 1276. doi:10.1021/jm101225g
  4. Discovery of Novel Benzoxaborole-Based Potent Antitrypanosomal Agents. D. Ding, J. J. Plattner, et al., ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1, 165. doi:10.1021/ml100013s

Unduh brosur TCI Benzoxaboroles ― Boron-Containing Building Blocks for Drug Discovery (PDF)

Sumber

Tanya AMI lewat WhatsApp

Untuk penggunaan riset dan laboratorium, bukan untuk konsumsi.

Kembali ke blog