MEK 162 adalah inhibitor molekul kecil yang menargetkan MEK1 dan MEK2, yaitu kinase kunci di dalam jalur pensinyalan RAS–RAF–MEK–ERK. Di laboratorium biologi sel dan farmakologi molekuler, senyawa ini digunakan sebagai alat penelitian untuk menghambat jalur tersebut secara selektif, sehingga peneliti dapat mengamati konsekuensi biologis ketika transmisi sinyal proliferasi diputus pada titik tertentu. Jalur MAPK ini merupakan salah satu kaskade pensinyalan paling banyak dipelajari karena perannya dalam pengaturan pertumbuhan, diferensiasi, dan kelangsungan hidup sel.
Karakteristik yang membuat senyawa ini banyak dipilih adalah selektivitasnya terhadap MEK1/2 serta kemampuannya bekerja pada konsentrasi rendah dalam kultur sel, sehingga efek yang teramati dapat dikaitkan secara lebih meyakinkan dengan penghambatan jalur sasaran. Penghambatan MEK menekan fosforilasi ERK di hilir, dan pembacaan ini mudah dipantau melalui teknik imunoblot standar menggunakan antibodi fosfo-ERK. Senyawa ini juga larut dalam dimetil sulfoksida sehingga mudah disiapkan sebagai larutan induk terkonsentrasi dan diencerkan ke dalam medium kultur pada rentang konsentrasi yang diinginkan.
Di Indonesia, senyawa ini dimanfaatkan laboratorium biologi molekuler, biologi sel, farmasi, serta pusat riset biomedis yang menelaah mekanisme pensinyalan sel, resistensi obat, dan kombinasi terapi pada model sel. Kemasan 100 miligram menyediakan bahan yang memadai untuk banyak rangkaian percobaan kultur sel, karena kebutuhan per percobaan umumnya berada pada skala mikrogram hingga miligram.
- Penghambatan jalur MAPK pada kultur sel, memungkinkan peneliti mengkaji peran pensinyalan MEK–ERK terhadap proliferasi, diferensiasi, dan kelangsungan hidup sel.
- Uji viabilitas dan proliferasi sel, karena penghambatan jalur pertumbuhan menghasilkan respons dosis yang dapat diukur menggunakan metode kolorimetri maupun luminesensi standar.
- Analisis imunoblot fosfo-ERK, sebab penurunan fosforilasi ERK di hilir merupakan pembacaan langsung dan andal atas efektivitas penghambatan MEK dalam sistem uji.
- Studi kombinasi dan resistensi obat, di mana penghambatan MEK dipadukan dengan penghambat jalur lain untuk menelaah mekanisme jalur pintas pensinyalan sel.
- Penelitian neurosains dan pensinyalan sel, karena kaskade MAPK turut mengatur plastisitas sinaptik serta respons sel saraf terhadap rangsangan faktor pertumbuhan.
| Merek | TCI |
|---|---|
| Nomor CAS | 606143-89-9 |
| Rumus molekul | — |
| Kemurnian | — |
| Kategori | Life Science > Cell Biology > Cell Signaling and Neuroscience |
| Ukuran kemasan | 100 mg |
| Bentuk fisik | padatan; rujuk Certificate of Analysis lot untuk penampilan dan kemurnian |
| Penyimpanan | simpan dingin dan terlindung cahaya sesuai anjuran label produsen |
Simpan padatan dalam wadah tertutup rapat di tempat dingin, kering, dan terlindung dari cahaya sesuai anjuran pada label produsen. Larutan induk dalam dimetil sulfoksida sebaiknya dibagi ke dalam alikuot kecil dan disimpan beku agar terhindar dari siklus beku–cair berulang yang dapat menurunkan aktivitas senyawa. Biarkan wadah mencapai suhu ruang sebelum dibuka untuk mencegah pengembunan uap air. Senyawa ini ditujukan khusus untuk penelitian, bukan untuk penggunaan diagnostik maupun terapeutik. Gunakan sarung tangan nitril, kacamata pelindung, dan jas laboratorium, tangani di dalam lemari asam atau biosafety cabinet, serta ikuti Lembar Data Keselamatan Bahan.
- Zhang dkk. (2015). Combination treatment with perifosine and MEK-162 demonstrates synergism against lung cancer cells in vitro and in vivo. Tumor Biology doi:10.1007/s13277-015-3244-2
- Fung dkk. (2021). A phase I study of binimetinib (MEK 162), a MEK inhibitor, plus carboplatin and pemetrexed chemotherapy in non-squamous non-small cell lung cancer. Lung Cancer doi:10.1016/j.lungcan.2021.05.021
- Pal dkk. (2015). Abstract 706: Inflammatory and stem-like colorectal cell lines show differential response to MEK-162 and neratinib in combination. Cancer Research doi:10.1158/1538-7445.am2015-706
Referensi dihimpun otomatis dari Crossref dan setiap DOI diverifikasi keberadaannya. AMI Scientific tidak berafiliasi dengan penulis maupun penerbit.