Selexipag TCI E1613

Deskripsi

Selexipag adalah molekul kecil yang bekerja sebagai agonis selektif reseptor prostasiklin IP, dan menjadi rujukan penting dalam penelitian farmakologi pembuluh darah. Berbeda dengan analog prostasiklin berbasis lipid, senyawa ini memiliki kerangka difenilpirazin nonprostanoid yang memberikan profil kimia dan stabilitas berbeda. Di laboratorium, bahan ini dimanfaatkan sebagai reagen riset pada kajian vasodilatasi, sinyal reseptor berpasangan protein G, serta model penelitian hipertensi pulmonal dan remodeling pembuluh darah.

Sifat yang membuatnya banyak dipilih adalah selektivitasnya terhadap reseptor IP dibandingkan subtipe reseptor prostanoid lain, sehingga respons yang teramati pada percobaan lebih mudah dikaitkan dengan satu jalur sinyal tertentu. Aktivasi reseptor IP memicu peningkatan siklik AMP melalui adenilat siklase, suatu luaran yang dapat diukur secara kuantitatif dalam sistem uji berbasis sel. Senyawa ini juga dikenal dimetabolisme menjadi bentuk aktifnya, sehingga menjadi contoh menarik dalam kajian hubungan struktur, metabolisme, dan aktivitas. Sebagai padatan molekul kecil, penanganannya lebih praktis dibandingkan prostanoid alami yang sangat labil.

Di Indonesia, bahan semacam ini digunakan oleh laboratorium farmakologi di fakultas kedokteran dan farmasi, pusat penelitian biomedis, serta laboratorium analisis yang menyusun metode penetapan kadar. Kemasan 10 miligram sesuai dengan pola pemakaian senyawa berpotensi tinggi yang umumnya diuji pada konsentrasi nanomolar hingga mikromolar. Bahan ini disediakan untuk keperluan penelitian dan pengujian laboratorium, bukan untuk penggunaan pada manusia.

Aplikasi Laboratorium

• Uji fungsional reseptor prostasiklin IP berbasis sel, karena aktivasinya meningkatkan kadar siklik AMP yang dapat diukur secara kuantitatif sebagai pembacaan respons dosis.
• Kajian farmakologi vasodilatasi pada preparat jaringan terisolasi, sebab agonis selektif ini membantu memisahkan kontribusi jalur prostasiklin dari mekanisme relaksasi pembuluh lain.
• Penelitian model hipertensi pulmonal, mengingat jalur prostasiklin menjadi sasaran utama sehingga senyawa rujukan ini berguna sebagai pembanding dalam percobaan praklinis.
• Studi metabolisme dan hubungan struktur dengan aktivitas, karena senyawa ini diubah menjadi metabolit aktif sehingga menarik dikaji pada percobaan mikrosom hati.
• Baku pembanding pada pengembangan metode kromatografi cair dan spektrometri massa, sebab diperlukan senyawa acuan bermutu untuk memvalidasi prosedur penetapan kadar laboratorium.

Spesifikasi

• Merek: TCI
• Nomor CAS: 475086-01-2
• Kategori: Life Science > Biochemicals and Reagents > Pharmaceutical Ingredients (untuk keperluan riset dan eksperimen)
• Varian/kemasan: 10 mg
• Bentuk fisik: padatan atau serbuk; rincian wujud, kemurnian, dan kelarutan mengacu pada Certificate of Analysis tiap lot
• Catatan penyimpanan: simpan pada suhu rendah, kering, dan terlindung cahaya sesuai anjuran label; khusus untuk penggunaan riset

Penanganan dan Penyimpanan

Kemasan 10 miligram menuntut ketelitian ekstra dalam penanganan agar tidak ada bahan yang terbuang. Simpan wadah asli tertutup rapat pada suhu rendah sesuai petunjuk label, terlindung dari cahaya dan kelembapan. Biarkan botol mencapai suhu ruang sebelum dibuka sehingga uap air tidak mengembun pada serbuk dan mengubah bobot penimbangan. Larutan induk sebaiknya dibuat dalam pelarut yang sesuai, dibagi menjadi alikuot kecil, lalu disimpan beku untuk menghindari siklus beku-cair berulang. Gunakan sarung tangan nitril, masker, kacamata pelindung, dan jas laboratorium saat menimbang di lemari timbang, serta kelola sisa bahan sebagai limbah kimia.

English

Selexipag is a non-prostanoid, diphenylpyrazine-based selective agonist of the prostacyclin IP receptor, supplied strictly for research and experimental laboratory use. Unlike lipid-derived prostacyclin analogues, its small-molecule scaffold offers greater chemical stability and far simpler handling. Activation of the IP receptor stimulates adenylate cyclase and raises intracellular cyclic AMP, providing a quantitative readout in cell-based functional assays. Its selectivity over other prostanoid receptor subtypes allows observed responses to be attributed to a single signalling pathway with confidence. Researchers apply it in vascular pharmacology studies, isolated tissue relaxation experiments, preclinical pulmonary hypertension models, metabolism and structure-activity investigations, and as an analytical reference standard for LC-MS method development.

Referensi Ilmiah

• (2015). FDA approves selexipag for pulmonary arterial hypertension. The Pharmaceutical Journal doi:10.1211/pj.2015.20200368
• (2024). Selexipag. Reactions Weekly doi:10.1007/s40278-024-60201-5
• (2024). Selexipag. Reactions Weekly doi:10.1007/s40278-024-68147-5

Referensi dihimpun otomatis dari Crossref dan setiap DOI diverifikasi keberadaannya. AMI Scientific tidak berafiliasi dengan penulis maupun penerbit.