Mubritinib TCI M3058

TCI M3058 adalah Mubritinib dengan nomor CAS 366017-09-6, sebuah senyawa molekul kecil yang dikenal di kalangan peneliti sebagai inhibitor kinase. Mubritinib banyak dikaji sebagai penghambat reseptor tirosin kinase keluarga ErbB, khususnya HER2, dan dalam literatur berikutnya juga dilaporkan memengaruhi rantai transpor elektron mitokondria. Di laboratorium, senyawa semacam ini berperan sebagai alat farmakologi: bukan produk terapi, melainkan reagen untuk menguji apa yang terjadi pada sel atau enzim ketika suatu jalur pensinyalan dimatikan secara selektif, sehingga fungsi jalur tersebut dapat dipetakan secara eksperimental.

Karakteristik yang membuat Mubritinib dipilih adalah potensinya yang tinggi pada konsentrasi rendah dan profil targetnya yang telah terdokumentasi dalam publikasi ilmiah, sehingga peneliti memiliki titik acuan saat merancang kurva dosis-respons. Sebagai senyawa organik padat yang larut dalam pelarut seperti dimetil sulfoksida, Mubritinib mudah disiapkan sebagai larutan induk terkonsentrasi lalu diencerkan ke media kultur pada rentang konsentrasi kerja. Sifat ganda sebagai penghambat kinase sekaligus pengganggu metabolisme mitokondria juga menjadikannya menarik untuk studi yang menghubungkan pensinyalan pertumbuhan dengan bioenergetika sel.

Di laboratorium Indonesia, reagen ini relevan bagi pusat riset biomedis, fakultas farmasi, dan laboratorium bioteknologi yang menjalankan uji sitotoksisitas, analisis jalur pensinyalan, serta penapisan kombinasi senyawa pada lini sel kanker. Kemasan 25 mg dan 100 mg sesuai dengan pola pemakaian laboratorium riset yang umumnya memerlukan jumlah kecil namun penanganan yang sangat cermat. Produk ini ditujukan untuk penggunaan penelitian di laboratorium, bukan untuk penggunaan diagnostik maupun terapeutik pada manusia.

• Studi penghambatan jalur pensinyalan ErbB/HER2 pada lini sel, karena senyawa ini menargetkan kinase tersebut sehingga efek hilir dapat diamati secara terkendali.
• Uji viabilitas dan sitotoksisitas sel kanker, sebab respons dosis yang terukur memungkinkan peneliti membandingkan sensitivitas antar lini sel dalam satu rancangan percobaan.
• Penelitian bioenergetika mitokondria, karena pengaruhnya terhadap rantai transpor elektron menjadikannya alat untuk menelaah ketergantungan sel pada fosforilasi oksidatif.
• Eksperimen kombinasi obat dan studi resistensi, sebab inhibitor kinase kerap dipakai bersama agen lain untuk memetakan efek sinergis maupun antagonis yang terjadi.
• Uji enzimatik in vitro pada panel kinase, karena senyawa referensi dengan target diketahui diperlukan sebagai kontrol positif dalam validasi sistem pengujian.

Simpan vial dalam keadaan tertutup rapat di lemari pendingin atau freezer bahan kimia sesuai anjuran pada label, terlindung dari cahaya dan kelembapan. Sebelum membuka, biarkan vial menyesuaikan diri dengan suhu ruang agar tidak terjadi pengembunan pada serbuk. Larutan induk dalam dimetil sulfoksida sebaiknya dibagi menjadi alikuot kecil untuk menghindari siklus beku-cair berulang yang dapat menurunkan mutu. Karena senyawa ini aktif secara biologis, tangani sebagai bahan berpotensi berbahaya: gunakan sarung tangan, kacamata pengaman, dan jas laboratorium, bekerja di lemari asam atau biosafety cabinet, serta buang limbah melalui jalur limbah kimia laboratorium.

• Simoneaux (2019). Mubritinib Shows Activity in Poor Outcome Acute Myeloid Leukemias. Oncology Times doi:10.1097/01.cot.0000581708.02374.12
• Kuang dkk. (2021). A Facile Total Synthesis of Mubritinib. Synthesis doi:10.1055/a-1351-2370
• Menezes dkk. (2023). Molecular Recognition Study toward the Mitochondrial Electron Transport Chain Inhibitor Mubritinib and Human Serum Albumin. Molecular Pharmaceutics doi:10.1021/acs.molpharmaceut.3c00187

Referensi dihimpun otomatis dari Crossref dan setiap DOI diverifikasi keberadaannya. AMI Scientific tidak berafiliasi dengan penulis maupun penerbit.