TCI E0748 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin adalah turunan kamptotesin yang dikenal luas di kalangan peneliti sebagai SN-38, yaitu metabolit aktif dari irinotekan. Senyawa ini termasuk golongan alkaloid pentasiklik dengan cincin lakton yang khas, dan bekerja sebagai penghambat topoisomerase I, enzim yang berperan pada pelepasan tegangan untai DNA selama replikasi. Di laboratorium riset, senyawa ini menjadi salah satu muatan sitotoksik yang paling sering dipelajari pada pengembangan antibody-drug conjugate, yaitu strategi pengarahan obat kuat secara selektif ke sel target melalui antibodi.
Alasan senyawa ini dipilih terletak pada potensi sitotoksiknya yang sangat tinggi pada kadar rendah, sekaligus adanya gugus hidroksil fenolik pada posisi 10 dan hidroksil tersier pada cincin lakton yang menyediakan titik pengikatan untuk linker kimiawi. Kombinasi ini penting karena muatan ADC harus cukup kuat membunuh sel target namun tetap dapat ditambatkan secara stabil dan dilepaskan pada waktu yang tepat. Keseimbangan bentuk lakton dan karboksilat yang bergantung pH juga menjadi aspek yang kerap diteliti karena memengaruhi aktivitas biologisnya. Kelarutannya yang terbatas dalam air umumnya diatasi dengan larutan induk dalam pelarut organik seperti dimetil sulfoksida.
Di Indonesia, senyawa ini umumnya digunakan pada laboratorium riset onkologi, kelompok bioteknologi farmasi, serta pusat penelitian yang mengembangkan sistem penghantaran obat bertarget dan nanopartikel pembawa obat. Kemasan 100 mg dan 1 g menyesuaikan dua kebutuhan berbeda: uji sitotoksisitas serta kurva dosis-respons yang hanya menuntut jumlah kecil, dan pekerjaan sintesis konjugat atau formulasi yang membutuhkan bahan lebih banyak. Senyawa ini ditujukan untuk penggunaan penelitian, bukan untuk penggunaan diagnostik maupun terapeutik pada manusia.
- Pengembangan antibody-drug conjugate: dipakai sebagai muatan sitotoksik yang ditambatkan pada antibodi melalui linker, karena potensinya tinggi dan memiliki gugus hidroksil untuk konjugasi.
- Uji penghambatan topoisomerase I: menjadi senyawa acuan pada pengujian mekanisme kerja karena aktivitas penghambatannya terhadap enzim tersebut telah dipelajari secara mendalam.
- Uji sitotoksisitas kultur sel: digunakan sebagai kontrol positif pada pengujian viabilitas sel kanker untuk memvalidasi sistem uji sebelum senyawa kandidat baru dievaluasi.
- Riset sistem penghantaran obat: dimanfaatkan sebagai model obat hidrofobik pada pengembangan nanopartikel, misel polimer, dan liposom pembawa obat antikanker.
- Sintesis prodrug dan turunan: gugus hidroksil fenolik menjadi titik modifikasi untuk membuat turunan dengan kelarutan atau profil pelepasan yang dirancang ulang secara sengaja.
| Merek | TCI |
|---|---|
| Nomor CAS | 86639-52-3 |
| Rumus molekul | — |
| Kemurnian | — |
| Kategori | Chemistry > Pharmaceutical Development and Drug Discovery Research Reagents > Antibody-Drug Conjugates (ADC) Preparation Research Reagents |
| Ukuran kemasan | 100 mg dan 1 g |
| Bentuk fisik | padatan |
| Penyimpanan | simpan pada suhu rendah, kering, dan terlindung cahaya; untuk penggunaan penelitian laboratorium |
Simpan dalam wadah asli yang tertutup rapat pada tempat dingin, kering, dan terlindung dari cahaya, mengingat kerangka kamptotesin peka terhadap cahaya serta kondisi basa yang dapat membuka cincin laktonnya. Larutan induk sebaiknya dibuat dalam pelarut organik kering, dibagi menjadi alikuot kecil, dan disimpan beku untuk menghindari siklus beku-cair berulang. Karena senyawa ini bersifat sitotoksik, seluruh penimbangan dan pelarutan wajib dilakukan di lemari asam atau kabinet keamanan hayati dengan sarung tangan ganda, jas laboratorium tertutup, kacamata pengaman, dan masker bila menangani serbuk. Semua alat sekali pakai, sisa larutan, dan bahan terkontaminasi dikumpulkan sebagai limbah sitotoksik sesuai prosedur laboratorium.
—