Probe Fluoresen untuk Mengonfirmasi Pengikatan Obat pada Situs I HSA

Dansilamida (D5405) adalah probe fluoresen yang berinteraksi selektif dengan situs pengikatan obat I pada albumin serum manusia (HSA).¹)²) Probe ini digunakan dalam uji pengikatan albumin untuk mengonfirmasi pengikatan obat pada situs I HSA, serta dalam penemuan obat, R&D, dan uji toksisitas metabolik. Aktivitasnya tidak berbeda signifikan antara HSA FA- dan FA+. Pada uji inhibisi dengan probe 80 µM, HSA (FA-) 5 µM, 1% DMSO dalam buffer fosfat 10 mM pH 7,2–7,5, 20–25 °C selama 30 menit, dan eksitasi/emisi 365/480 nm pada plate reader, perpindahan probe menunjukkan pengikatan di situs I. Dalam pengujian brosur, fenilbutazon menghambat pengikatan dansilamida ke situs I, sedangkan warfarin sering digunakan sebagai kontrol positif untuk situs I. Dikombinasikan dengan dansilglisin (D5406) untuk situs II, dansilamida membantu mengkarakterisasi kedua situs pengikatan obat pada HSA, yang penting untuk studi farmakokinetik dan efek farmakologi.¹)²)

Produk terkait

• TCI D5405 1431-39-6 Dansylamide [for Albumin binding assay]
• TCI D5406 1091-85-6 Dansylglycine [for Albumin binding assay]
• TCI D4898 1201643-08-4 BD140 [for Albumin binding assay]
• TCI I0415 15687-27-1 Ibuprofen
• TCI P1686 50-33-9 Phenylbutazone
• TCI F0371 5104-49-4 Flurbiprofen
• TCI T0451 88-82-4 2,3,5-Triiodobenzoic Acid
• TCI I0655 53-86-1 Indomethacin

Referensi

1. Fluorescent Dye Cocktail for Multiplex Drug-Site Mapping on Human Serum Albumin. J. C. Er, M. Vendrell, M. K. Tang, D. Zhai, Y.-T. Chang, ACS Comb. Sci. 2013, 15, 452. doi:10.1021/co400060b
2. Structural Basis of the Drug-binding Specificity of Human Serum Albumin. J. Ghuman, P. A. Zunszain, I. Petitpas, A. A. Bhattacharya, M. Otagiri, S. Curry, J. Mol. Biol. 2005, 353, 38. doi:10.1016/j.jmb.2005.07.075
3. Study on Binding of Drug to Serum Protein. Y. Otagiri, YAKUGAKU ZASSHI 2009, 129, 413. doi:10.1248/yakushi.129.413
4. Structural and functional insights into S-thiolation of human serum albumins. F. Nakashima, T. Shibata, K. Uchida, et al., Sci. Rep. 2018, 8, 932. doi:10.1038/s41598-018-19610-9
5. Binding modes of environmental endocrine disruptors to human serum albumin: insights from STD-NMR, ITC, spectroscopic and molecular docking studies. H. Yang, Y. Huang, J. Liu, et al., Sci. Rep. 2017, 7, 11126. doi:10.1038/s41598-017-11604-3
6. 8‐Prenylnaringenin tissue distribution and pharmacokinetics in mice and its binding to human serum albumin and cellular uptake in human embryonic kidney cells. Y. Tanaka, H. Okuyama, R. Mukai, et al., Food Sci. Nutr. 2022, 10, 1070. doi:10.1002/fsn3.2733

Unduh brosur TCI Fluorescent Probes for the Characterization of Two Specific Drug Binding Sites on HSA (PDF)

Sumber

• TCI Product Highlights: www.tcichemicals.com/ID/en/product/tci-topics/ProductHighlights_20200323
• Halaman produk TCI D5405: tcichemicals.com/ID/en/p/D5405
• Halaman produk TCI D5406: tcichemicals.com/ID/en/p/D5406
• Halaman produk TCI D4898: tcichemicals.com/ID/en/p/D4898
• Brosur TCI LL062: Fluorescent Probes for the Characterization of Two Specific Drug Binding Sites on HSA

Tanya AMI lewat WhatsApp

Untuk penggunaan riset dan laboratorium, bukan untuk konsumsi.